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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M6922 | Luzindole | 褪黑素受体拮抗剂 | Melatonin Receptor |
N-0774 | |||
Luzindole (N-0774) 是一种选择性的褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂,对人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。 | |||
M2226 | Melatonin | 褪黑素;松果素 | Melatonin Receptor |
Melatonex; N-Acetyl-5-methoxytryptamine; MT | |||
Melatonin(褪黑素,松果素)是一种色氨酸类激素,在大脑中产生,由松果腺分泌,可以激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。此外,Melatonin 还具有保护光合作用系统和相关的亚细胞结构的功能。此外,Melatonin还能通过减少 NLRP3、ASC表达和裂解 Caspase-1、GSDMD,从而抑制泛凋亡(PANoptosis)。 | |||
M2230 | Agomelatine | 阿戈美拉汀 | Melatonin Receptor |
Valdoxan; Melitor; S-20098 | |||
Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。 | |||
M5919 | Ramelteon (TAK-375) | 雷美替胺;拉米替隆 | Melatonin Receptor |
TAK-375 | |||
Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂,作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体,Ki值分别为14 pM, 112 pM和23.1 pM。 | |||
M8769 | Tasimelteon | 他司美琼 | Melatonin Receptor |
BMS-214778; VEC-162 | |||
Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性,选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。 | |||
M14011 | 2-Iodomelatonin | 2-碘褪黑激素 | Others |
2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂,Ki 为 28 pM,对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定,表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。 | |||
M14392 | N-Acetyl-5-hydroxytryptamine | N-Acetyl-5-hydroxytryptamine | Metabolite/Endogenous Metabolite |
N-Acetylserotonin; Normelatonin; O-Demethylmelatonin | |||
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素前体,可有效地激活 TrkB 受体。 | |||
M29376 | ACH-000143 | ACH-000143 | Melatonin Receptor |
ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂,对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。 | |||
M30957 | Piromelatine | Piromelatine | Melatonin Receptor |
Neu-P11 | |||
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。 | |||
M39186 | 5-Methoxytryptamine hydrochloride | 5-甲氧基色胺盐酸盐 | 5-HT Receptor |
5-Methoxytryptamine hydrochloride,一种 Melatonin 的代谢物,是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine hydrochloride 对 5-HT3 受体没有亲和力。 | |||
M39187 | 5-Methoxytryptamine | 5-甲氧基色胺 | 5-HT Receptor |
5-Methoxytryptamine,一种 Melatonin 的代谢物,是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine 对 5-HT3 受体没有亲和力。 |
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